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金融经济
结构中具有三氮唑环,抗真菌的药物是
结构中具有三氮唑环,抗真菌的药物是
天天题库
2019-12-17
31
问题
结构中具有三氮唑环,抗真菌的药物是
选项
A.青霉素B.氨苄西林C.阿莫西林D.哌拉西林E.氟康唑
答案
E
解析
青霉素类属于β-内酰胺类抗生素,基本结构是β-内酰胺环骈合五元的噻唑环,只是6位侧链不同。6位侧链有吸电子基,耐酸可口服,如青霉素V;6位有大基团,耐酶,如苯唑西林;6位有极性基团,广谱,如氨苄西林等。青霉素6位具苯乙酰胺侧链,不能口服,不耐酸,不耐酶,易产生耐药性,作用时间短(成酯、成盐、与丙磺舒合用作用时间延长),母环分解聚合形成的高分子青霉噻唑聚合物易引起过敏,立即注射肾上腺素解救;氨苄西林6位引入氨基,广谱,可口服;阿莫西林6位引人酚羟基,广谱、口服、生物利用度高;哌拉西林6位引入哌嗪酮酸结构,不能口服,抗铜绿假单胞菌活性强。氨苄西林、阿莫西林葡萄糖溶液易发生聚合反应,在磷酸盐、乙醇胺中易开环、重排生成2,5-吡嗪二酮失去活性。氟康唑是含有2个三唑环的抗真菌药物,脂溶性大。
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