2. 医药卫生
  3. 发生第1相生物转化后，具有活性的药物是A.保泰松苯环的两个羟基，其中一个羟基化的代谢产物 B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10，11位双键的环氧化代谢物 C.地西泮

发生第1相生物转化后，具有活性的药物是A.保泰松苯环的两个羟基，其中一个羟基化的代谢产物 B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10，11位双键的环氧化代谢物 C.地西泮

admin2020-12-24  27
问题 发生第1相生物转化后，具有活性的药物是
选项 A.保泰松苯环的两个羟基，其中一个羟基化的代谢产物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10，11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1，4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
答案ABC
解析本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗、卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源、地西泮代谢物奥沙西泮、舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。
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