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药物分子中引入酰胺基( )A:增加药物的水溶性,并增加解离度 B:可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力 C:增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力 D:
药物分子中引入酰胺基( )A:增加药物的水溶性,并增加解离度 B:可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力 C:增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力 D:
admin
2020-12-24
36
问题
药物分子中引入酰胺基( )
选项
A:增加药物的水溶性,并增加解离度
B:可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C:增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D:明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E:影响药物的电荷分布及作用时间
答案
B
解析
药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化。(1)烃基:引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。(2)卤素:卤素是强吸电子基。影响电荷分布、脂溶性、作用时间。(3)羟基和巯基:羟基增加水溶性,改变活性;巯基形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收。(4)醚和硫醚:醚类具有亲水性,易于通过生物膜。 (5)磺酸、羧酸和酯:磺酸,水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低;羧酸,酸性,成盐增加水溶性,有利于增加活性;酯,增大脂溶性,易于吸收,做成前药,降低刺激。(6)酰胺 :增加与受体以氢键结合的结合力。(7)胺类:显碱性,可与多种受体结合,表现为多样的生物活性。一般伯胺活性较高,仲胺次之,叔胺最低。
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