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  3. 阿司匹林（）是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率...

阿司匹林（）是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率...

admin2020-12-24  14
问题 阿司匹林（）是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图。



根据上述信息,关于阿司匹林结构特点的说法,正确的是
选项 A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强
B.其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成醌型有色物质,而使阿司匹林变色
C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关
D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内谷胱甘肽,引起肝坏死
答案B
解析阿司匹林分子中含有酯键可水解。遇湿气即缓慢水解产生水杨酸，水杨酸由于含酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列醌型有色物质，使阿司匹林变色，故B正确；阿司匹林分子中的羧酸基团是产生解热镇痛活性的必要结构药效团，若改变阿司匹林分子中的羧基和羟基的邻位关系，可使活性消失，故A、C错；酚羟基可跟三价铁离子反应显色，故D错；对乙酰氨基酚的毒性代谢产物乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物，引起肝坏死，故E错
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