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下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分 C. 8位与1位以氧
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分 C. 8位与1位以氧
admin
2020-12-24
16
问题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是
选项
A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
答案
C
解析
本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加。故本题答案应选C。
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