2. 医药卫生
  3. 药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性 B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力 C.增加分配系数，降低解离度

药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性 B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力 C.增加分配系数，降低解离度

admin2020-12-24  17
问题 药物分子中引入卤素
选项 A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性
B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力
C.增加分配系数，降低解离度
D.影响电荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加与受体结合力

药物分子中引入卤素
答案D
解析药物结构中不同的官能团可以使整个分子的理化性质、电荷密度发生变化，进而改变药物与受体的结合，影响药物在体内的吸收和转运，最终影响药物的效应，有时会产生毒副作用。在药物分子中引入羟基可增加与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降。羟基取代在苯环上，有利于和受体的碱性基团结合，使活性和毒性增强。作为受体与酶的蛋白质或多肽结构中含有大量的酰胺键，因此，酰胺类药物分子中引入酰胺基易与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力。由于卤素是很强的吸电子基，药物分子中引入卤素，可影响分子间的电荷分布和脂溶性。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4~5倍。
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