药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性 B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力 C.增加分配系数,降低解离度

admin2020-12-24  18

问题 药物分子中引入卤素

选项 A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性
B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力
C.增加分配系数,降低解离度
D.影响电荷分布和脂溶性
E.增加水溶性,增加与受体结合力

药物分子中引入卤素

答案D

解析药物结构中不同的官能团可以使整个分子的理化性质、电荷密度发生变化,进而改变药物与受体的结合,影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药物的效应,有时会产生毒副作用。在药物分子中引入羟基可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降。羟基取代在苯环上,有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性增强。作为受体与酶的蛋白质或多肽结构中含有大量的酰胺键,因此,酰胺类药物分子中引入酰胺基易与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力。由于卤素是很强的吸电子基,药物分子中引入卤素,可影响分子间的电荷分布和脂溶性。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4~5倍。
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