化学结构如下的药物符合下列哪条叙述 A.直接破坏DNA的功能而产生抗肿瘤的活性 B.通过与雌激素竞争雌激素受体,从而用于治疗雌激素水平过高所引起的肿瘤 C.

admin2020-12-24  23

问题 化学结构如下的药物符合下列哪条叙述

选项 A.直接破坏DNA的功能而产生抗肿瘤的活性
B.通过与雌激素竞争雌激素受体,从而用于治疗雌激素水平过高所引起的肿瘤
C.为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,可用于治疗癌症病人的恶心、呕吐症状
D.通过抑制肿瘤细胞DNA的合成而发挥抗肿瘤活性
E.与二氢睾酮竞争雄激素受体,用于治疗前列腺癌等

答案B

解析如图可知,该药物为三苯乙烯类抗雌激素药物他莫昔芬,分子中具有三苯乙烯的基本结构,存在顺、反式几何异构体,药用品为顺式几何异构体,反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬,具有抗雌激素活性,属于雌激素调节药物,通过与雌激素竞争雌激素受体,从而用于治疗雌激素水平过高所引起的肿瘤,故本题答案选B。
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