在1，4-苯二氮卓类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是A.药物对代谢的稳定性增加 B.药物与受体的亲和力增加 C.药物的极性增大 D.药物的亲

admin2020-12-24 79

问题在1，4-苯二氮卓类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

选项 A.药物对代谢的稳定性增加
B.药物与受体的亲和力增加
C.药物的极性增大
D.药物的亲水性增大
E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

答案E

解析重点考查苯二氮卓类药物的构效关系。1，4-苯二氮卓类1，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

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