2. 医药卫生
  3. 对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（ ）A：普罗帕酮 B：盐酸美沙酮 C：依托唑啉 D：丙氧酚 E：氨己烯酸

对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（ ）A：普罗帕酮 B：盐酸美沙酮 C：依托唑啉 D：丙氧酚 E：氨己烯酸

admin2020-12-24  24
问题 对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（ ）
选项 A：普罗帕酮
B：盐酸美沙酮
C：依托唑啉
D：丙氧酚
E：氨己烯酸
答案A
解析本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度。多数I类抗心律失常药的两对映体具有类似的生理活性，如普罗帕酮、氟卡尼等。2.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同。如组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体。芳基烷酸类抗炎药如：萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]，且R→S。3.对映异构体中一个有活性，一个没有活性。例如抗高血压药物L-甲基多巴，仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有（S）-对映体是GABA转氨酶抑制剂。4.对映异构体之间产生相反的活性（+）-哌西那朵具有阿片样作用，而（-）-对映体则呈拮抗作用；利尿药依托唑啉的左旋体具有利尿作用，而其右旋体则有抗利尿作用。5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性。右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药。奎宁为抗疟药，奎尼丁则为抗心律失常药。6.一种对映体具有药理活性，另一种对映体具有毒性作用（1）氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有（S）-（+）-对映体才具有麻醉作用，而R-（-）-对映体则产生中枢兴奋作用。（2）抗结核病药乙胺丁醇D-对映体活性比L-对映体强200多倍，而毒性也较L-型小得多。（3）丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，但（R）-（-）对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。
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