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大剂量可干扰心肌细胞K+通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1-受体拮抗剂是A.富马酸酮替芬 B.阿司咪唑 C.盐酸赛庚啶 D.氯雷他定 E.咪唑斯汀
大剂量可干扰心肌细胞K+通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1-受体拮抗剂是A.富马酸酮替芬 B.阿司咪唑 C.盐酸赛庚啶 D.氯雷他定 E.咪唑斯汀
admin
2020-12-24
22
问题
大剂量可干扰心肌细胞K+通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1-受体拮抗剂是
选项
A.富马酸酮替芬
B.阿司咪唑
C.盐酸赛庚啶
D.氯雷他定
E.咪唑斯汀
答案
B
解析
【精析】本题考查抗过敏药物的不良反应。阿司咪唑为强效、长效的H/受体拮抗剂,作用比氯苯那敏和特非那定强,但选择性不如特非那定,对5-HT2受体有中等程度拮抗活性,对α1受体也有较大拮抗作用,未发现有抗M受体和抗多巴胺受体作用。因为较难通过血脑屏障,在治疗剂量下能完全地与外周H-受体结合,而不能达到脑内,故即使加大剂量至治疗量的6倍也未观察到精神方面的变化,为无中枢镇静和无抗胆碱作用的H1受体拮抗剂。但近年发现阿司咪唑体内蓄积,血药浓度超过常规用量2~4倍时,就将干扰心肌细胞K+通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速。 【避错】本题部分考生易选C,赛庚啶H1受体拮抗作用较强,并具有抗5-羟色胺及抗胆碱作用,用于荨麻疹、湿疼、过敏性和接触性皮炎、皮肤痛痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。
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