构效关系指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系,是药物化学的主要研究内容之一。药物化学研究以直观的方式定性推测生理活性物质结构与活性...

admin2020-12-24  20

问题 构效关系指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系,是药物化学的主要研究内容之一。药物化学研究以直观的方式定性推测生理活性物质结构与活性的关系,进而推测靶酶活性位点的结构和设计新的活性物质结构。
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述不正确的是

选项 A.3位被吸电子取代基团时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E.碱性侧链末端含伯醇基对,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

答案A

解析抗真菌药、喹诺酮、吩噻嗪类抗精神病、莨菪类生物碱、H1体阻断剂构效关系特点,请熟记各典型构效关系。
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