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医药卫生
具有弹性,不易折断,但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效的是()。A.可可豆脂B.PoloxamerC.甘油明胶D.半合成脂肪酸甘油酯E.聚乙二醇
具有弹性,不易折断,但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效的是()。A.可可豆脂B.PoloxamerC.甘油明胶D.半合成脂肪酸甘油酯E.聚乙二醇
admin
2020-12-24
63
问题
具有弹性,不易折断,但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效的是()。
选项
A.可可豆脂
B.Poloxamer
C.甘油明胶
D.半合成脂肪酸甘油酯
E.聚乙二醇
答案
C
解析
本题考查要点是“栓剂的常用基质”。(1)油脂性基质①可可豆脂:是从植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪,主要组分为硬脂酸;1.棕榈酸;1.油酸;1.亚油酸和月桂酸等的甘油酯。常温下为白色或淡黄色;1.脆性蜡状固体,无刺激性,可塑性好,相对密度为0.990~0.998,熔点30℃~35℃,10℃~20℃时易碎成粉末,是较适宜的栓剂基质,但由于其同质多晶型及含油酸具有不稳定性,已渐渐被半合成或合成油脂性基质取代。②半合成或全合成脂肪酸甘油酯:系由天然植物油经水解;1.分馏所得C12~C18游离脂肪酸,部分氢化后再与甘油酯化而成。这类基质具有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。(2)水溶性基质①甘油明胶:系用明胶;1.甘油与水制成,有弹性,不易折断,但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效。其溶出速率可随水;1.明胶;1.甘油三者的比例改变而改变,甘油与水的含量越高,越易溶解。甘油能防止栓剂干燥,通常用水:明胶:甘油=10:20:70的配比。以本品为基质的栓剂贮存时应注意在干燥环境中的失水性。本品也易滋长霉菌等微生物,故需加抑菌剂。明胶是胶原的水解物,凡与蛋白质能产生配伍变化的药物,如鞣酸;1.重金属盐等均不能用甘油明胶作基质。(2)聚乙二醇(PEG):为乙二醇的高分子聚合物总称,为结晶性载体,易溶于水,为难溶性药物的常用载体。PEG1000;1.4000;1.6000三种的熔点分别为38℃~40℃;1.40℃~48℃;1.55℃~63℃。通常将两种或两种以上的不同分子量的聚乙二醇加热熔融;1.混匀,制得所要求的栓剂基质。本品不需冷藏,贮存方便,但吸湿性较强,对黏膜产生刺激性,加入约20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇;1.使用硬脂醇薄膜可减轻刺激。PEG基质不宜与银盐;1.奎宁;1.乙酰水杨酸;1.苯佐卡因;1.氯碘喹啉;1.磺胺类等药物配伍。(3)泊洛沙姆(poloxamer):本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物(聚醚)。为一种表面活性剂,易溶于水,能与许多药物形成空隙固溶体。本品的型号有多种,随聚合度增大,物态从液体,半固体至蜡状固体,易溶于水,多用于制备液体栓剂,是目前研究最为深入的制备温敏原位凝胶的高分子材料。较常用的型号有泊洛沙姆188(商品名普朗尼克F68),熔点为52℃,具有表面活性作用,能促进药物的吸收;泊洛沙姆407(商品名普郎尼克F127),熔点52℃~57℃,是目前液体栓剂基质中应用最为广泛的高分子材料。
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