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结构中含有手性碳原子,其左旋异构体已上市 的H1受体拮抗剂是A.氯雷他定 B.富马酸酮替芬 C.盐酸苯海拉明 D.盐酸西替利嗓 E.盐酸赛庚啶
结构中含有手性碳原子,其左旋异构体已上市 的H1受体拮抗剂是A.氯雷他定 B.富马酸酮替芬 C.盐酸苯海拉明 D.盐酸西替利嗓 E.盐酸赛庚啶
admin
2020-12-24
52
问题
结构中含有手性碳原子,其左旋异构体已上市 的H1受体拮抗剂是
选项
A.氯雷他定
B.富马酸酮替芬
C.盐酸苯海拉明
D.盐酸西替利嗓
E.盐酸赛庚啶
答案
D
解析
本组题考查组胺Hi受体拮抗剂的相关知 识。氯雷他定为强效选择性氏受体拮抗剂,但没有 抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用;富马酸酮替 芬既是A受体拮抗剂,又是过敏介质释放抑制剂;盐 酸苯海拉明能竞争性阻断 受体而产生抗组胺作 用,中枢抑制作用显著,临床上主要用于荨麻疹、枯草 热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤黏膜变态性疾病, 预防晕动症及治疗妊振呕吐;盐酸西替利嗪属于哌嗪 类抗组胺药,可选择性作用于A受体,作用强且持 久,对M胆碱受体和5 -羟色胺的作用极小,其左旋 光学纯异构体左西替利嗪也于2001年在德国上市; 盐酸赛庚啶对组胺A受体的抑制作用比马来酸氯苯 那敏和异丙嗪强,临床用于治疗荨麻瘆、湿疹、过敏性 和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、支气管哮喘等。故本组题分别选C、B、D。
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