首页
财务会计
医药卫生
金融经济
考公考编
外语考试
学历提升
职称考试
建筑工程
IT考试
其他
登录
金融经济
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是 A、5位氨基 B、1位
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是 A、5位氨基 B、1位
shuhaiku
2020-05-20
14
问题
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是A、5位氨基 B、1位氮原子无取代 C、3位羧基和4位羰基 D、7位无取代基 E、8位氟原子取代
选项
答案
C
解析
喹诺酮类抗菌药的构效关系(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因,变化较小。其中3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,为抗菌活性不可缺少的部分。(2)B环可作较大改变,可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)和嘧啶环(X=N,Y=N)等。(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。(4)5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透性。(6)7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,以哌嗪基为最好,但也增加了对中枢的作用。(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。
转载请注明原文地址:https://ti.zuoweng.com/ti/F5SMKKKQ
相关试题推荐
依靠单纯扩散通过细胞膜的物质是 A、氨基酸 B、蛋白质 C、葡萄糖
错误论述注射剂特点的是 A、药效迅速,作用可靠 B、可使某些药物发挥定时、
正确论述表面活性剂的是 A、无疏水基团 B、无亲水基团 C、有疏水基团
收缩压与舒张压的关系是 A、舒张压等于3/4收缩压 B、舒张压等于1/2收缩
女方患有白化病,欲与无血缘关系表型正常的男性婚配
肝功能不全应避免或慎用的药物是 A、头孢唑林 B、四环素 C、氨基苷类
以下对叶酸的论述,不确切的是()。 A、叶酸分子是由蝶呤基、对氨基苯甲酸及谷
治疗立克次体的首选药物为 A、大环内酯类 B、氨基苷类 C、四环素类
氨基糖苷类抗生素的主要作用机制是 A、抑制细菌细胞壁的合成 B、干扰细菌的
耳毒性、肾毒性最严重的氨基糖苷类的药物是 A、卡那霉素 B、庆大霉素
随机试题
当胰腺发现一个肿块考虑恶性时,下列哪项是佐证 A.肝内肿块 B.腹腔淋巴结肿
酒精致癌的主要机制是 A.改变组织对致癌物的易感性 B.促进内源性致癌物的产
男,17岁,咳嗽、少痰5天,不发热,WBC5.7×109/L,肺部无异常体征,X
根据《建设工程安全生产管理条例》,施工单位的安全责任有()。
关于心包积液的临床表现,下列哪项不正确
股票具有的特征包括()。 Ⅰ.收益性 Ⅱ.流动性 Ⅲ.参与性 Ⅳ.永久
B
女性生殖器肿瘤中最常见的,死亡率居妇科恶性肿瘤之首位,可发生于任何年龄的是
名校毕业的刘某因大企业面试失利,无奈进入某高中任教,刘某心有不甘,始终想着辞职进企业,对上课敷衍了事,对学生缺乏耐心,经常批评甚至侮辱学生。学校多次找刘某...
结构化金融衍生产品按发行方式分类,可分为公开募集的结构化产品和私募结构化产品,前者通常可以在()交易。A.交易所B.证券公司C.基金公司D.商业银行