2. 医药卫生
  3. 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误 的是A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 B. 3位COOH和4位C = 0为抗菌活性不可缺少的部分 C. 8位

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误 的是A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 B. 3位COOH和4位C = 0为抗菌活性不可缺少的部分 C. 8位

admin2020-12-24  31
问题 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误 的是
选项 A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位COOH和4位C = 0为抗菌活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
答案C
解析本题考査喹诺酮类抗菌药的构效 关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结如 下:（1)吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效 基团，变化较小;（2)B环可作较大改变，可以是合并 的苯环、吡啶环、嘧啶环等;（3)3位COOH和4位C = 〇为抗菌活性不可缺少的药效基团；（4)1位取代基 为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积 相近的氟乙基或环丙基的取代活性；（5)5位可以引人氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力和组织分布选择性;（6)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲合性，改善了对细 胞的通透性;（7)7位引入五元或六元杂环，抗菌活性 均增加，以哌嗉基最好；（8)8位以氟甲氧基取代或1 位成环，可使活性增加。所以C选可使活性降低错 误。故本题选C。
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