2. 金融经济
  3. 将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08

将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08

恬恬2019-12-17  3
问题 将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是A .改善药物的水溶性 B .提高药物的稳定性C .降低药物的毒副作用 D .改善药物的吸收性E .增加药物对特定部位作用的选择性
选项
答案D
解析[答案]D[解析]本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为P受体措抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(lgP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4?6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。
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