吗啡的构效关系叙述正确的是 A．酚羟基醚化活性增加 B．氮原子上引入不同取代

书海库2020-05-20 63

问题吗啡的构效关系叙述正确的是A．酚羟基醚化活性增加B．氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C．双键被还原活性和成瘾性均降低D．叔胺是镇痛活性的关键基团E．羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

选项

答案D

解析17-位叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，氮原子引入不同取代基可使激动剂转变为拮抗剂，如纳洛酮的17-位为烯丙基，称为阿片受体拮抗剂。3-位酚羟基被醚化或酰化，活性及成瘾性均降低。6-位醇羟基被烃化、酯化或去除后，活性及成瘾性均增加。7，8-双键被还原，活性和成瘾性均增加。

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