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吗啡的构效关系叙述正确的是 A.酚羟基醚化活性增加 B.氮原子上引入不同取代
吗啡的构效关系叙述正确的是 A.酚羟基醚化活性增加 B.氮原子上引入不同取代
书海库
2020-05-20
42
问题
吗啡的构效关系叙述正确的是A.酚羟基醚化活性增加B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C.双键被还原活性和成瘾性均降低D.叔胺是镇痛活性的关键基团E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
选项
答案
D
解析
17-位叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,氮原子引入不同取代基可使激动剂转变为拮抗剂,如纳洛酮的17-位为烯丙基,称为阿片受体拮抗剂。3-位酚羟基被醚化或酰化,活性及成瘾性均降低。6-位醇羟基被烃化、酯化或去除后,活性及成瘾性均增加。7,8-双键被还原,活性和成瘾性均增加。
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