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部分激动剂的特点为 ( ) A.与受体亲和力高而无内在活性 B.与受体亲和力
部分激动剂的特点为 ( ) A.与受体亲和力高而无内在活性 B.与受体亲和力
tikufree
2019-12-17
18
问题
部分激动剂的特点为 ( )A.与受体亲和力高而无内在活性B.与受体亲和力高有内在活性C.具有一定亲和力,但内在活性弱,增加剂量后内在活性增强D.具有一定亲和力,内在活性弱,低剂量单用时产生激动效应,高剂量时可拮抗激动剂的作用E.无亲和力也无内在活性
选项
答案
D
解析
部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,单用时与受体结合后只能产生较弱的效应,即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应,因而仅可称之为部分激动剂(与完全激动剂相比)。与完全激动剂合用时,如部分激动剂剂量增加,则会占领更多受体,故可妨碍完全激动剂与受体的作用,但本身的活性又有限,因而表现为拮抗激动剂的激动作用。故应选D,而其他各项均不是部分激动剂的特点,应注意加以区别。
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