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医药卫生
因抑制p-gp使地高辛浓度增加70%?100%的是A.胺碘酮 B.布美他尼 C.硫酸镁 D.四环素 E.普罗帕酮
因抑制p-gp使地高辛浓度增加70%?100%的是A.胺碘酮 B.布美他尼 C.硫酸镁 D.四环素 E.普罗帕酮
admin
2020-12-24
43
问题
因抑制p-gp使地高辛浓度增加70%?100%的是
选项
A.胺碘酮
B.布美他尼
C.硫酸镁
D.四环素
E.普罗帕酮
答案
A
解析
本题考查强心苷类的药物相互作用。(1)地高辛与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%?100%。地高辛是P糖蛋白(P-gly coprotein,P-gp)的底物,P-gp作为地高辛的转运蛋白,将地高辛转运到细胞外;地高辛的肾脏排泄也是由该蛋白介导。抑制P-糖蛋白,导致肾脏及非肾脏的清除率降低,增加血清地高辛浓度,剂量应减半。(2)由于噻嗪类和袢利尿剂(布美他尼)可以引起低钾血症和低镁血症,会增加洋地黄中毒的危险,应监测并及时纠正电解质紊乱。(3)地高辛可在肠道内寄生的迟缓真杆菌的作用下转化为无强心作用的双氢地高辛和双氢地高辛苷元,约有10%地高辛使用者主要以该种方式代谢地高辛。而口服红霉素、克拉霉素和四环素等抗菌药物改变肠道内寄生菌群的生长,使迟缓真杆菌的转化作用受到抑制,减少地高辛的转化,生物利用度和血清药物浓度增加。
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