2. 医药卫生
  3. 阿片受体镇痛药物分子中必须具有的活性构效基团为（ ）。A.苯并咪唑环 B.萘环 C.一个氮原子的碱性中心 D.苯环 E.哌啶环或类似哌啶环结构

阿片受体镇痛药物分子中必须具有的活性构效基团为（ ）。A.苯并咪唑环 B.萘环 C.一个氮原子的碱性中心 D.苯环 E.哌啶环或类似哌啶环结构

admin2020-12-24  39
问题 阿片受体镇痛药物分子中必须具有的活性构效基团为（ ）。
选项 A.苯并咪唑环
B.萘环
C.一个氮原子的碱性中心
D.苯环
E.哌啶环或类似哌啶环结构
答案CDE
解析Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：（1）一个负离子部位；（2）—个适合芳环的平坦区；（3）—个与烃基链相适应的凹槽部位。吗啡及其衍生物和合成代用品在结构上都满足受体要求：吗啡中的哌啶环为椅式构象，苯基以直立键取代在哌啶环第四位上。合成镇痛药如喷他佐辛和哌替啶，则可通过键的旋转，转变为与吗啡相似的构象。故本题选择CDE。
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