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在1,4-苯二氮类结构的l,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是( )。
在1,4-苯二氮类结构的l,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是( )。
恬恬
2019-12-17
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问题
在1,4-苯二氮类结构的l,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是( )。
选项
A:药物对代谢的稳定性增加B:药物与受体的亲和力增加C:药物的极性增大D:药物的亲水性增大E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
答案
E
解析
重点考查苯二氮类药物的构效关系。1,4-苯二氮类1,2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三唑环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。
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