首页
财务会计
医药卫生
金融经济
考公考编
外语考试
学历提升
职称考试
建筑工程
IT考试
其他
登录
医药卫生
西咪替丁属于()。A.质子泵抑制剂B.组胺H2受体拮抗剂C.多巴胺D2受体拮抗剂D.抗幽门螺旋杆菌E.外周性多巴胺D2受体拮抗剂
西咪替丁属于()。A.质子泵抑制剂B.组胺H2受体拮抗剂C.多巴胺D2受体拮抗剂D.抗幽门螺旋杆菌E.外周性多巴胺D2受体拮抗剂
admin
2020-12-24
32
问题
西咪替丁属于()。
选项
A.质子泵抑制剂
B.组胺H
2
受体拮抗剂
C.多巴胺D
2
受体拮抗剂
D.抗幽门螺旋杆菌
E.外周性多巴胺D
2
受体拮抗剂
答案
B
解析
本题考查要点是“各种消化系统疾病用药的作用”。(1)胃动力药,也称为促动力药,是促使胃肠道内容物向前移动的药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等临床上的常见病。促动力药是近年来发展起来的一类药物。现常用的有多巴胺D
2
受体拮抗剂甲氧氯普胺,外周性多巴胺D
2
受体拮抗剂多潘立酮,通过乙酰胆碱起作用的伊托必利和莫沙必利等。甲氧氯普胺结构与普鲁卡因胺类似,均为苯甲酰胺的类似物,但无局部麻醉和抗心律失常的作用。本品系中枢性和外周性多巴胺D
2
受体拮抗剂,具有促动力作用和止吐的作用,是第一个用于临床的促动力药,本品有中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),常见嗜睡和倦怠。(2)质子泵抑制剂抗溃疡药物的分子由吡啶环、1亚磺酰基、苯并咪唑环三个部分组成。主要代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑钠等。奥美拉唑具弱碱性和弱酸性,稳定性较差,需低温避光保存。奥美拉唑分子具较弱的碱性,可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化,通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应,称为奥美拉唑循环或前药循环,发挥作用。奥美拉唑体内在肝脏代谢,在苯并咪唑环6位上羟基化后,进一步与葡萄糖醛酸结合的产物;两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物;吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物,及进一步氧化生成二羧酸的代谢产物;还有少数成砜或硫醚的产物。在肝脏代谢后,很快通过肾脏排出。奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。R-(+)-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活;S-(-)-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用。它的体内清除率大大低于R-(+)-异构体。奥美拉唑S-(-)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,埃索美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。(3)多潘立酮为较强的外周性多巴胺D
2
受体拮抗剂,极性较大,不能透过血脑屏障,故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),其止吐活性也较甲氧氯普胺小。多潘立酮的蛋白结合率为90%,消除的半衰期为7.5小时,多潘立酮几乎全部在肝内代谢,经CYP3A4代谢生成N-去烃基化物。经CYP3A4、CYP1A2和CYP2E1代谢生成羟基化物。其代谢物基本无活性。(4)临床上使用的组胺H
2
受体拮抗剂主要有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及罗沙替丁。西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性。有A、B、C、Z、H等多种晶型,这些不同晶型的产品物理常数不同。从有机溶剂中可得A型晶,熔点139℃~144℃,其生物利用度及疗效最佳。西咪替丁分子具有较大的极性,脂水分配系数小。pK
a
值6.8,在酸性条件下,主要以质子化形式存在。口服吸收良好,药物口服吸收后,在肝脏经过首过效应,生物利用度为静脉注射量的50%。服用药物的大部分以原形随尿排出。服药后2小时排出剂量的40%~50%。主要代谢产物为硫氧化物,也有少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。
转载请注明原文地址:https://ti.zuoweng.com/ti/gWcaKKKQ
相关试题推荐
HMG-CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀( )含有的骨架结构是A.吡啶环B.氢化萘环C.嘧啶环D.吡咯环E.吲哚环
HMG-CoA还原酶抑制剂氟伐他汀( )含有的骨架结构是A.吡啶环B.氢化萘环C.嘧啶环D.吡咯环E.吲哚环
坎地沙坦酯是AⅡ受体拮抗剂,坎地沙坦酯在体内需要转化为坎地沙坦才能产生药物活性,体内半衰期约为9小时,主要经肾排泄,坎地沙坦口服生物利用度为14%,坎地沙...
阿托品特异性阻断M胆碱受体,但其选择性作用并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,据此推断A.选择性高的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反应性
磺胺类药物的作用机制A.作用于受体B.影响理化性质C.影响离子通道D.干扰核酸代谢E.补充体内物质
关于受体特征的描述不正确的是A.与配体结合具有饱和性B.与配体结合具有不可逆性C.与配体结合具有特异性D.与配体之间具有多样性E.对配体的识别具有高灵敏
反应竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度的是A.pD2B.pA2C.CmaxD.aE.tmax
部分激动药的特点是A.既有亲和力,又有内在活性B.与亲和力和内在活性无关C.具有一定亲和力但内在活性弱D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合E.有
质反应中药物的ED50是指药物A.和50%受体结合的剂量B.引起50%动物阳性效应的剂量C.引起最大效能50%的剂量D.引起50%动物中毒的剂量E.达到
阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂,其发挥此作用的必需药效团是A.异丙基B.吡咯环C.氟苯基D.3,5-二羟基戊酸片段E.酰苯胺基
随机试题
基金投资的流动性风险主要表现在( )。 Ⅰ.基金投资面临的基金交易对象无力履约
产地检验、口岸报关出境的货物,企业应向产地检验检疫机构申请出具()。
项目建设方案设计中,环境保护方案设计的具体要求包含()
某医师在治疗中老年高血压病证属肝阳上亢时,每用天麻钩藤颗粒,按照方剂学君臣佐使的
肺表面活性物质()
在临床工作中,护士坐姿不正确的是
供应商认为自己的权益受到损害的,可以在知道或者应当知道其权益受到损害之日起()个
具有水解性的抗生素是
A.7B.14C.22D.29
患者一侧胸腔大量积液,常采取的体位是A.健侧卧位B.患侧卧位C.端坐位D.翻动体位E.仰卧位