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在水溶液中不稳定,放置后可发生β-内酰胺开环,生成无抗菌活性产物的药物有
在水溶液中不稳定,放置后可发生β-内酰胺开环,生成无抗菌活性产物的药物有
恬恬
2019-12-17
60
问题
在水溶液中不稳定,放置后可发生β-内酰胺开环,生成无抗菌活性产物的药物有
选项
A:氨苄西林B:头孢噻肟钠C:阿莫西林D:哌拉西林E:头孢哌酮钠
答案
AC
解析
氨苄西林和阿莫西林的6位侧链含有游离氨基,具有亲核性,在水溶液中氨基可以进攻β-内酰胺的羰基,造成β-内酰胺开环失效;头孢噻肟3位乙酰氧基容易水解,露出羟基,羟基与邻近的2位羧基形成内酯环,失去活性,但并不破坏内酰胺环。
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