2. 医药卫生
  3. PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为()。A.前体脂质体B.长循环脂质体C.免疫脂质体D.热敏脂质体E.p

PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为()。A.前体脂质体B.长循环脂质体C.免疫脂质体D.热敏脂质体E.p

admin2020-12-24  14
问题 PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为()。
选项

A.前体脂质体
B.长循环脂质体
C.免疫脂质体
D.热敏脂质体
E.pH敏感性脂质体

答案B
解析本题考查要点是“新型靶向脂质体”。(1)前体脂质体：将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠;1.山梨醇等聚合糖类（增加脂质分散面积）制成前体脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体，其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集，且更适合包封脂溶性药物。(2)长循环脂质体：PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。长循环脂质体有利于对肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时，将抗体或配体结合在PEG的末端，既可保持长循环，又可保持对靶点的识别。(3)免疫脂质体：脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。如在丝裂霉素(MMC)脂质体上结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体制成免疫脂质体，在体内该免疫脂质体对胃癌靶细胞M85杀伤作用比游离MMC提高4倍。(4)热敏脂质体：利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理是制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合，制成的甲氨蝶呤热敏脂质体，注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后，用微波加热肿瘤部位至42℃，病灶部位的放射性强度明显高于非热敏脂质体对照组。(5)pH敏感性脂质体：由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时，由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构，从而使膜融合，加速释药。
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