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地西泮的作用机制是 A、直接介导中枢神经系统细胞的Cl-的内流 B、抑制C
地西泮的作用机制是 A、直接介导中枢神经系统细胞的Cl-的内流 B、抑制C
Freeti
2020-05-20
62
问题
地西泮的作用机制是A、直接介导中枢神经系统细胞的Cl-的内流 B、抑制Ca2+依赖的动作电位 C、抑制Ca2+依赖的递质释放 D、与GABAA受体结合,增强GABA能神经功能 E、以上均不是
选项
答案
D
解析
地西泮属于苯二氮(艹卓)类药物。目前认为苯二氮(艹卓)类药物的作用机制可能与药物作用于脑内不同部位的A型γ-氨基丁酸(GABAA)受体密切相关。GABAA受体为配体-门控性Cl-通道复合体,在Cl-通道周围有5个结合位点,即GABA、苯二氮(艹卓)类、巴比妥类、印防己毒素和神经甾体化合物结合位点。GABA是中枢神经系统内的主要抑制性递质,作用于GABAA受体,使Cl-通道开放,Cl-自细胞外流向胞内,引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。当苯二氮(艹卓)类药物与苯二氮(艹卓)类受体结合时,可通过促进GABA与GABAA受体结合,使:Cl-通道开放的频率增加,使更多的Cl-内流,加强GABA的抑制效应。在没有GABA存在时,苯二氮(艹卓)类药物与苯二氮(艹卓)类受体结合后不能直接使Cl-通道开放。
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