口服给药有首过效应，生物利用度仅为50% 的是A.盐酸吗啡 B.盐酸哌替啶 C.枸橼酸芬太尼 D.盐酸美沙酮 E.盐酸溴己新

admin2020-12-24 45

问题口服给药有首过效应，生物利用度仅为50% 的是

选项 A.盐酸吗啡
B.盐酸哌替啶
C.枸橼酸芬太尼
D.盐酸美沙酮
E.盐酸溴己新

答案B

解析本组题考查药物的体内代谢过程。盐酸漠己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用度仅为50%，有明显首过效应的药物还有氯丙嗉、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。

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