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金融经济
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮唑环,也可以是
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮唑环,也可以是
恬恬
2019-12-17
53
问题
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮唑环,也可以是羧基;在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。前药是本身无活性,在体内经酶水解或其他转化后,形成活性的代谢物发挥药理作用。下列药物为前药的是
选项
A.氯沙坦B.缬沙坦C.厄贝沙坦D.替米沙坦E.坎地沙坦酯
答案
E
解析
本组题考查的是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药物的结构特点。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮唑环,也可以是羧基;在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。第一个不含咪唑环的药物是缬沙坦,具有螺环的药物是厄贝沙坦,第一个不含四氮唑环的药物是替米沙坦。坎地沙坦酯是前药,体内代谢成坎地沙坦发挥作用。注意:解题的关键要认识咪唑环,酯键是前药的一个特征。
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