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  3. 对于肝功能不全时药动学和药效学特点的叙述错误的是 A、肝脏疾病时，肝脏内在清除

对于肝功能不全时药动学和药效学特点的叙述错误的是 A、肝脏疾病时，肝脏内在清除

书海库2020-05-20  58
问题 对于肝功能不全时药动学和药效学特点的叙述错误的是A、肝脏疾病时，肝脏内在清除率下降B、肝脏疾病时，药物的肝脏的首关效应减弱C、肝脏疾病时，具有活性的游离型药物浓度增加D、肝脏疾病时，药物代谢加快E、对于某些前体药物，肝脏疾病时，药效降低
选项
答案D
解析肝脏是药物代谢最重要的器官。在肝脏疾病时，肝细胞的数量减少，肝细胞功能受损，肝细胞内的多数药物酶，特别是细胞色素P450酶系的活性和数量均可有不同程度的减少，使主要通过肝脏代谢清除的药物的代谢速度和程度降低，清除半衰期延长，血药浓度增高，长期用药还可引起蓄积性中毒。对于某些肝脏高摄取的药物，如阿司匹林、普萘洛尔等，在肝脏摄取后由于生物转化速率降低，口服药物后大量原型药通过肝脏进入血液循环，血药浓度上升，生物利用度增强。另一方面某些需要在体内代谢后才具有药理活性的前体药如可待因、依那普利、环磷酰胺等则由于肝脏的生物转化功能减弱，这些药物的活性代谢产物的生成减少，使其药理效应也降低。
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