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抑制甾醇14a -脱甲基酶，用于抗真菌的药物

admin2020-12-24  57
问题 抑制甾醇14a -脱甲基酶，用于抗真菌的药物


选项
答案E
解析本组题考查药物结构式及作用机制。D 项为齐多夫定结构式，齐多夫定为胸苷的类似物，在 其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代，它可以对能引起艾滋病病毒和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有 抑制作用，为抗逆转酶病毒药物;C项为乙胺嘧啶，依据2,4-二氨基嘧腚能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，设想这类衍生物也可能有抗疟活性，发现乙胺嘧啶及硝喹均对疟疾具有较好的预防和治疗作用。乙 胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。 本品主要用于预防疟疾，其特点是作用持久，服药1 次作用可维持1周以上。为了杀灭耐乙胺嘧啶虫株，近年来国外将乙胺嘧啶和二氢叶酸合成酶抑制剂磺 胺多辛一起组成复合制剂，则可起到双重抑制作用;B项为甲氧苄啶，本品与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增强数倍至数十倍， 甚至有杀菌作用。而且可减少耐药菌株的产生，增强 多种抗生素的抗菌作用。由于人和动物辅酶F的合 成过程与微生物相同，而甲氧苄啶对人和动物的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对微生物的二氢叶酸还原 酶的亲和力弱10 000?60 000倍，所以它对人和动物 的影响很小，其毒性也较弱;E项为克霉唑，唑类抗真 菌药物可抑制真菌细胞色素P450。P450能催化羊毛 甾醇14位脱a -甲基成为麦角甾醇，唑类药物抑制甾 醇14a-脱甲基酶，导致14-甲基化甾醇的积累，诱导细胞通透性发生变化，膜渗透细胞的结构被破坏，继而 造成真菌细胞的死亡。故本题选E。
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