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、以下哪些与阿片受体模型相符 A、一个适合芳环的平坦区 B、有一个阳离子部
、以下哪些与阿片受体模型相符 A、一个适合芳环的平坦区 B、有一个阳离子部
Loveyou
2020-05-20
39
问题
、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区 B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合 C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合 D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应 E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应
选项
答案
A
解析
吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点:(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。(2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。
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