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洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平。临床上主要治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也适用于缺...

admin2020-12-24  23
问题 洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平。临床上主要治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也适用于缺血性脑卒中的防治。该药结构如下：

洛伐他汀十氢萘环侧链多一个甲基，使其脂溶性略有提高，活性也略有提高，临床上主要用于治疗高胆固醇血症的药物是
选项 A.辛伐他汀
B.普伐他汀
C.阿托伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.西立伐他汀
答案A
解析本题考查的是HMG-CoA抑制剂的结构特点和作用特点。洛伐他汀、辛伐他汀均为氢化萘骨架，前体药物；氟伐他汀是吲哚环骨架，瑞舒伐他汀是嘧啶环骨架，阿托伐他汀是吡咯环骨架；3，5-二羟基戊酸是该类药物的必需结构。普伐他汀是洛伐他汀氢化萘环骨架的甲基以羟基取代改造得到的药物，极性大，对肝脏有选择性。临床主要用于高胆固醇脂症，横纹肌溶解和肝毒性是其主要不良反应。其中最早上市的西立伐他汀横纹肌溶解风险最大，临床有死亡病例，已被淘汰。
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