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喹诺酮类抗菌药的必需的基团是 A.8-位有哌嗪 B.1-位有乙基,2-位有羧
喹诺酮类抗菌药的必需的基团是 A.8-位有哌嗪 B.1-位有乙基,2-位有羧
Freeti
2020-05-20
47
问题
喹诺酮类抗菌药的必需的基团是A.8-位有哌嗪B.1-位有乙基,2-位有羧基C.2-位有羰基,3-位有羧基D.3-位有羧基,4-位有羰基E.5-位有氟
选项
答案
D
解析
喹诺酮类药物的构效关系可归纳如下:①1-位取代基可以是烃基或环烃基,以乙基或与乙基体积相近的取代基为好;②3-位羧基和4-位羰基为抗菌活性所必需的基团;③5-位引入氨基可使抗菌活性显著增强;④6、8-位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增强;⑤7-位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增强,但以哌嗪基为最好。所以答案为D。
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