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结构中含有手性碳原子,其左旋体活性较强的药物是A.盐酸诺氟沙星 B.磺胺嘧啶 C.氧氟沙星 D.司帕沙星 E.甲氧苄啶
结构中含有手性碳原子,其左旋体活性较强的药物是A.盐酸诺氟沙星 B.磺胺嘧啶 C.氧氟沙星 D.司帕沙星 E.甲氧苄啶
admin
2020-12-24
44
问题
结构中含有手性碳原子,其左旋体活性较强的药物是
选项
A.盐酸诺氟沙星
B.磺胺嘧啶
C.氧氟沙星
D.司帕沙星
E.甲氧苄啶
答案
C
解析
【精析】司帕沙星为5位氨基取代基的喹诺酮类药物,具有较强的抗菌活性,对革兰阳性菌,特别是葡萄球菌和链球菌,比现有的喹诺酮类药物都强;对革兰阴性菌、厌氧菌、支原体属、衣原体也有很强抗菌活性。司帕沙星具有较强的光毒性,用药期间及用药后应避免日晒,如有光毒性发生应立即停药。甲氧苄啶具有广谱抗菌作用,抗菌谱与磺胺药类似,通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗茵作用,但细菌较易产生耐药性,很少单独使用。通常与磺胺类药物,如磺胺甲嗯唑或磺胺嘧啶合用,可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。甚至有杀菌作用,而且可减少耐药菌株的产生,还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素)的抗菌作用。盐酸左氧氟沙星为左旋体,其混旋体为氧氟沙星,也在临床上使用。与氧氟沙星相比,优点为:活性是氧氟沙星的2倍。盐酸诺氟沙星结构中含1位乙基,主要用于敏感菌所致泌尿道、肠道及耳道感染,不易产生耐药性,使用较安全。
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